甲磺酸萘莫司他CAS號(hào)82956-11-4Nafamostat mesylate萘莫司他甲磺酸鹽原料

中文名稱(chēng)甲磺酸萘莫司他中文同義詞奈莫司他;奈莫司他甲酸鹽,廣譜、有效的蛋白酶抑制劑;6-脒基-2-萘基4-胍基苯甲酸酯甲基磺酸鹽;萘莫司他甲磺酸鹽;6-[氨基(亞氨基)甲基]-2-萘基4-{[氨基(亞氨基)甲基]氨基}苯甲酸酯二甲烷磺酸酯;甲烷磺酸酯;甲磺酸鹽萘莫司他;[氨基-[6-[[4-(二氨基亞甲基銨基)苯基]-氧代甲氧基]-2-萘基]亞甲基]銨英文名稱(chēng)Nafamostatmesylate英文同義詞4-((aminoiminomethyl)amino)-benzoicaci6-(aminoiminomethyl)-2-naphthalenyl;6-carbaMiMidoylnaphthalen-2-yl4-guanidinobenzoatediMethanesulfonate;[amino-[6-[[4-(diaminomethyleneazaniumyl)phenyl]-oxomethoxy]-2-naphthyl]methylene]ammoniChemicalbookum;[amino-[6-[4-(diaminomethyleneazaniumyl)benzoyl]oxy-2-naphthyl]methylene]ammonium;[amino-[6-[4-(diaminomethylideneazaniumyl)benzoyl]oxynaphthalen-2-yl]methylidene]azanium;[amino-[6-[4-(diaminomethylideneazaniumyl)phenyl]carbonyloxynaphthalen-2-yl]methylidene]azanium;Nafamostatmesylate,>=98%;5-methyl-1-{6-[(7-oxo-7h-furo[3,2-g]chromen-9-yl)oxy]hexyl}pyrimidine-2,4(1h,3h)-dioneCAS號(hào)82956-11-4分子式C21H25N5O8S2分子量539.58EINECS號(hào)692-168-2

生物活性Nafamostatmesilate(FUT-175)是合成的絲氨酸蛋白酶抑制劑，在血液透析中被用作是一種抗凝血?jiǎng)afamostatChemicalbookMesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治療選擇的研究中。NafamostatMesylate可減弱炎癥和凋亡。

體外研究Nafamostat甲磺酸鹽顯著抑制血小板β-血小板球蛋白（在60和120分鐘的釋放。Nafamostat甲磺酸鹽（NM）顯著防止任何中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶的釋放;在120分鐘，血漿蛋白酶-α1-抗胰蛋白酶復(fù)合物在NM組是0.16毫克/毫升，在對(duì)照組是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸鹽完全抑制C1抑制劑與激肽釋放酶和FXIIa甲磺酸形成復(fù)合物。Nafamostat甲磺酸鹽抑制幾種蛋白酶，可能參與彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）的病理生理學(xué)。Nafamostat甲磺酸鹽以濃度依賴性的方式抑制外源性途徑的活性（TF-F.VIIa介-Xa因子產(chǎn)生），IC50為0.1μM。Nafamostat甲磺酸鹽濃度依賴性Chemicalbook抑制雙相ASIC3電流的初始相瞬變分量，IC50值大約為2.5mM。體內(nèi)研究Nafamostat甲磺酸鹽（10毫克/公斤）抑制胰蛋白酶誘導(dǎo)的劃傷，而對(duì)組胺和血清素誘導(dǎo)的劃傷沒(méi)有作用。Nafamostat甲磺酸鹽（1-10毫克/千克）產(chǎn)生劑量依賴性抑制皮內(nèi)化合物48/80（10毫克/部位誘導(dǎo)的劃傷）。在小鼠皮膚中，Nafamostat甲磺酸（10毫克/公斤）抑制類(lèi)胰蛋白酶活性。Nafamostat甲磺酸鹽抑制gemcitabine誘導(dǎo)的NF-κB活化，增強(qiáng)gemcitabine誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡并抑制胰腺腫瘤的生長(zhǎng)。Nafamostat甲磺酸鹽和Gemicitabine聯(lián)用改善了Gemicitabine誘導(dǎo)的小鼠體重減輕。

化學(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶熔點(diǎn)用途蛋白酶抑制劑。可強(qiáng)烈抑制膜蛋白酶、激膚釋放酶，血纖維蛋白溶酶、纖維蛋白酶和補(bǔ)體系統(tǒng)經(jīng)典途徑Clr-，Cls-等胰蛋白酶樣絲氨酶蛋白酶，對(duì)磷脂酶A2，體外Chemicalbook與α-巨球蛋白結(jié)合的胰蛋白酶，如同對(duì)游離型胰蛋白酶一樣均有抑制作用。用于改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性惡化、于術(shù)后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎與外傷性胰腺炎等急性病癥。